Главная » Архив

Публикации с меткой: Переферическая система

Ингибиторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 4]

Армин
(Аrminum). Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфоновой кислоты. Жидкость желтого или темно-желтого цвета. Малорастворим в воде. 0,01 % раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость; рН 3,5 — 5,5. Армин относится к группе органических эфиров фосфорной кислоты (фосфорганических соединений — ФОС). Препараты этой группы обладают сильной антихолинэстеразной активностью и являются необратимыми ингибиторами холинэстеразы. Эффекты, вызываемые этими веществами, совпадают в основном с эффектами других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.), но они действуют значительно сильнее и продолжительнее. В соответствующих дозах (или концентрациях) эти вещества проявляют сильное токсическое действие, связанное с гиперактивацией центральных и периферических холинергических ...

Ингибиторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 16]

Фармакологические вещества
способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы (антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходны поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения) образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются ...

Ингибиторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 26]

Прозерин
(Proserinum). N- (мета-Диметилкарбамоилоксифенил) -триметиламмоний метилсульфат. Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1: 1О),легко — в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 — 7,5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие ...

Реактиваторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 4]

Аллоксим
(А11охimum). N-Аллил-2-пиридинальдоксима бромид. По структуре близок к дипироксиму. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Выпускается в виде лиофилизированной белой или серовато-белой пористой массы и порошка, растворимых в воде. Является реактиватором холинэстеразы. Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями в сочетании с атропином или другими холинолитическими препаратами). Вводят внутримышечно однократно или повторно в зависимости от тяжести отравления. Перед применением содержимое ампулы (О,О75 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2 — 3 мл О,1 ...

Реактиваторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 3]

Дипироксим
(Dipiroximum). 1,1'-Триметилен-бис- (4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или 1,1'-триметилен-бис- (4-пиридиний-альдоксим) дибромид. Синонимы: Тrimedoximi bromidum, Тrimedoxime bromide, ТМВ 4. Слегка желтоватый, мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Водные растворы (с добавлением буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7 — 4,2; стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями. В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз. При начальных признаках отравлений (возбужение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу ...

Реактиваторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 0]

Изонитрозин
(Izonitrozinum). 1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона- 3-гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 40 % раствора 2,6 — 2,7) имеют цвет от бледно-желтого до желтого. Стерилизуют при + 1О0 С в течение ЗО мин. Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. Дипироксим). Вводят обычно внутримышечно по 3 мл 40 % раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40 % раствора, затем повторно через каждые

Реактиваторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 2]

Диэтиксим
(Diаеthyхimum). Является реактиватором холинэстеразы. Имеет структурное сходство с изонитрозином. Проникает через гемаэнцефалический барьер. Оказывает слабое холинолитическое действие. Применяют вместе с атропином или другими холинолитиками при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Вводят внутримышечно в виде 10 % водного раствора. При начальных признаках отравления — 0.3 — 0,5 г (3 — 5 мл) этого препарата и 0,002 — 0,003 г (2 — 3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. При необходимости повторяют инъекции 2 — 3 раза с интервалами 3 — 4 ч.

Реактиваторы »

[5 Фев 2010 | Комментариев нет | Просмотров: 2]

К числу лекарственных веществ
, действующих на холинергические процессы, относятся реактиваторы холинэстеразы. Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорорганические соединения (ФОС). Некоторые из них (армин и др.) имеют применение в качестве лекарственных средств (см.), другие (хлорофос, тиофос и др.) широко применяют как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соединений связано главным образом с блокадой холинэстеразы, причем блокада является весьма длительной в связи с образованием прочных комплексов ФОС с ферментом. ФОС являются сильно ядовитыми веществами. Картина отравления ФОС зависит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и вегетативной нервной системы, сердечнососудистой системы и других систем ...