Главная » Лечение паркинсонизма

Леводопа

31 января 2010 Просмотров: 12 Комментариев нет

Тема данной страницы - Леводопа




Леводопа

(Levodopum). (--) -3- (3,4-Диоксифенил) -1-аланин, или 3-окси-1-тирозин. Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте. Диоксифенилаланин (сокращенно допа, или дофа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина (см. Адреналин). В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект. В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина — L-дофа, который значительно более активен, чем правовращающий изомер.Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 — 2 ч после приема. Выделяется в значительной степени (свыше 75 % ) почками, частично с калом. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар). Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50 — 60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений. Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Имеются указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии. Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина). В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают. Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наименьших побочных явлениях доза препарата должна подбираться индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным ее увеличением. Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале лечения. Назначают L-дофа внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2 — 3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25 — 0,5 г через каждые 10 — 14 дней до общей суточной дозы 4 — 5 г (суточную дозу делят на 3 — 4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью. L-дофа можно назначать одновременно с холинолитическими препаратами. Комбинированное применение холинолитиков с L-дофа эффективно при ригиднобрадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можно также комбинировать применение L-дофа и мидантана. Лечебный эффект при применении L- дофа развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.

 Леводопа. Как лечить болезнь?
 Леводопа. Народные способы лечения и исцеления.
Уникальные исцеляющие видео-сеансы.



Страницы: 1 2

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Цитировать

Оставить комментарий или два

Добавьте свой комментарий или трэкбэк . Вы также можете подписаться на комментарии по RSS.



Добавьте страницу в закладки:

Спонсоры